有些用来治疗癌症的药物，有破坏细胞脱氧核糖核酸(DNA)的作用，结果可引起细胞遗传基因的改变，从而导致恶性肿瘤的发生。很多抗癌药物都是免疫抑制剂，在相当程度上都具有潜在的致畸性及致癌作用。动物实验证实，长春新碱和丝裂霉素等有致畸变作用。
在人体已证实有致突变和致癌作用的有环磷酶胺、甲氨蝶呤、马利兰、博莱霉素、甲基苄肼、丝裂霉素、苯内氨酸、氮芥等，这个问题已引起了广大医务工作者的高度注意。当然，也不能因为有这种致癌性而不选用上述有效化学药物，在治疗癌症中，上述药物还是经常被选用的。因为化疗药物产生第二原发癌的发病率毕竟较低，且多在数年之后，而癌症治疗却又是当务之急。但对儿童肿瘤患者化疗要认真考虑第二原发癌问题，治愈后一般不提倡巩固化疗。
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